雌二醇凝胶可经皮肤吸收，使用方便，且可完全避免肝脏的首过效应，安全性更高。不过总体开销较大。
专家共识：雌二醇凝胶临床应用指导建议1
发现市面上存在一些宣称为雌二醇凝胶的保健品及消毒用品，购买时应该注意甄别，简而言之国内请认准国药准字。
基本信息 ¶
Oestrogel®（爱斯妥） ¶
| 中国大陆包装 | 国际包装（旧） | 国际包装（新） |
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| 上市状态 | |
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| 中国大陆 | 国药准字 HJ20171236 进口药品注册证号 H20120488 |
| 台湾 | 卫署药输字第 013116 号 |
| 香港 | HK-34023 |
- 产品名称：Oestrogel®（爱斯妥）/ Gynokadin® / EstroGel®
- 有效成分：雌二醇
- 生产企业：比利时法杏制药厂
- 说明书：扫描件 | 电子版
- 药品规格：
- 0.06% × 80g（含雌二醇 48mg）
- 0.06% × 30g（含雌二醇 18mg）（限中国大陆包装）
健民 雌二醇凝胶 ¶
- 品牌：健民
- 有效成分：雌二醇
- 批准文号：国药准字 H20051153
- 生产企业：健民集团叶开泰国药（随州）有限公司
- 说明书
- 药品规格：0.06% × 40g（含雌二醇 24mg）
各国上市的凝胶产品 ¶
在其它国家/地区可获取的凝胶包括但不限于：
| 品牌 | EstroGel® | Gynokadin® | Oestraclin® | Organon Estrogel | Estreva® | Sandrena® |
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| 样品 |
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| 上市地域 | 美国 | 德国 | 西班牙 | 加拿大 | 英国、法国、韩国等 | 欧盟、英国、日本等 |
| 生产企业 | ASCEND Therapeutics | 法杏制药 | SEID Lab | Organon Canada | Theramex Laboratory | Orion Pharma |
| 规格 | 0.06% × 50g 定量按压 | 0.06% × 80g 定量按压 | 0.06% × 80g 铝塑管 | 0.06% × 80g 定量按压 | 0.1% × 50g 定量按压 | 0.1% × 0.5/1 g 每份独立包装 每盒 28/91 袋 |
| 说明书 | 英语原文2 中文翻译 | 德语原文3 | 西班牙语原文 | 患者说明书 英语全文 | 暂无 | 意大利语原文 |
| 备注 | 法杏制药子公司 | 每泵 0.5 g |
自制教程 ¶
使用方式与用量 ¶
- 用药时机： 建议早晨或晚上用3。
- 用法：皮肤外用，涂抹于易于吸收且方便日常活动的部位（如手臂、腹部、臀部或大腿内侧）4。以上部位的吸收率大致等同5。无需揉搓，药品干燥后不污染衣物。
虽然诸说明书均推荐用于较大面积的皮肤或尽量摊薄4 2 3，但文献上缺乏直接支持（例如体外研究6和睾酮凝胶研究7）；有体内研究表明，小面积用药后的吸收率要高于大面积（摊薄）用药，体现在雌二醇浓度峰值和累积剂量更高8。
关于用药部位之轮换，现有说明书仅提示涂于手臂，或未明确作出推荐4 2 3；但据报告也有医师推荐轮换。无论如何，部位的选择和用药面积应以是否易受身体活动影响、皮肤或身体是否感到舒适为准。 - 用量：每天 1～2 计量尺（2～4 泵），即 2.5～5 g 凝胶 3。
在较低剂量（约半尺或一泵）下，也可与补佳乐等口服片剂合用；此时其更多作为托底之用，可有效避免雌二醇水平回落过低。
资料中每日使用 1 计量尺（2.5 g），雌二醇的稳态血浆浓度平均为 60～80 pg/mL4 3 9，实际可能稍高或略低10。
注意：
- 不应涂抹于粘膜或乳房处 可诱发乳腺癌！ 4 2 3
- 凝胶含有酒精（乙醇），故有少许酒精气味；注意避开有伤口的部位使用，否则可能刺激伤口、引起阵痛。未干燥时远离明火。2
- 涂抹后应待凝胶干燥再着衣，以免衣物误触2。
- 用后至少一小时避免触水，或涂抹防晒霜等化妆品，以免影响吸收2 8。
- 如在采血前在其周围（如上臂）涂抹过凝胶，可能导致雌二醇检测值错误偏大。
- 如发现药物效果太强或太弱，请向医生咨询，以调整剂量。
副作用 4 2 9 ¶
- 静脉血栓栓塞 远弱于口服片剂11
- 恶心、腹泻、腹痛、腹胀等胃肠道不适
- 皮疹、瘙痒、用药部位反应
- 乳房触痛
- 体重变化
- 性功能减退、不育
- 乳腺癌风险增加
- 流感样症状（如发热）
成分信息 ¶
中华医学会妇产科学分会绝经学组. 雌二醇凝胶临床应用指导建议 [J]. 中国实用妇科与产科杂志, 2017, 33(7): 709-710. DOI: 10.19538/j.fk2017070113 ↩︎
ASCEND Therapeutics. Prescribing Information, Patient Information & Instructions for Use: Estrogel® 0.06% [EB/OL]. Drugs@FDA, 2023. 译文：《雌二醇凝胶（美国 EstroGel）说明书》 ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Besins Healthcare Germany GmbH. FACHINFORMATION: Gynokadin® Dosiergel [EB/OL]. (2023-07). service.besins-healthcare.de/gynokadin/fi/gynokadin-dosiergel-fachinformation-besins-healthcare.pdf ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Dragicevic N, Maibach H I. Percutaneous Absorption: Drugs, Cosmetics, Mechanisms, Methods [M]. 5th ed. Boca Raton, US: CRC Press, 2021: 175-190. ↩︎
Chanez J F, de Lignières B, Marty J P, et al. Influence of the Size of the Area of Treatment on Percutaneous Absorption of Estradiol in the Rat [J]. Skin Pharmacology, 1989, 2(1): 15-21. DOI: 10.1159/000210797 ↩︎
Wang C, Berman N, Longstreth J A, et al. Pharmacokinetics of Transdermal Testosterone Gel in Hypogonadal Men: Application of Gel at One Site Versus Four Sites: A General Clinical Research Center Study [J]. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2000, 85(3): 964-969. DOI: 10.1210/jcem.85.3.6437 ↩︎
Järvinen A, Granander M, Nykänen S, et al. Steady-state pharmacokinetics of oestradiol gel in post-menopausal women: effects of application area and washing [J]. British Journal of Obstetrics and Gynaecology, 1997, 104(Suppl 16): 14-18. DOI: 10.1111/j.1471-0528.1997.tb11562.x ↩︎ ↩︎
Naunton M, Al Hadithy A F Y, Brouwers J R B J, et al. Estradiol gel: review of the pharmacology, pharmacokinetics, efficacy, and safety in menopausal women [J]. Menopause, 2006, 13(3): 517-527. DOI: 10.1097/01.gme.0000191881.52175.8c ↩︎ ↩︎ ↩︎
Järvinen A, Bäckström A-C, Elfström C, et al. Comparative absorption and variability in absorption of estradiol from a transdermal gel and a novel matrix-type transdermal patch [J]. Maturitas, 2001, 38(2): 189-196. DOI: 10.1016/S0378-5122(00)00222-X ↩︎
Aly. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《雌激素对凝血功能与血栓风险的影响》 ↩︎