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雷洛昔芬

简介

雷洛昔芬(Raloxifene)是一种常用的 SERM。作为一种 ERα 的部分激动剂、ERβ 的完全拮抗剂和 GPER(G 蛋白偶联雌激素受体)的激动剂,其在肝脏代谢、皮肤、骨骼、脂肪分布等方面起雌激素作用,在乳房发育、阴道干燥、潮热等方面起抗雌激素作用,无抗促性腺激素作用。在顺性别女性中,雷洛昔芬主要用于绝经后骨质疏松和乳腺癌的预防。1在跨性别者中,其可以在带来女性化效果的同时抑制乳房发育2

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说明书:https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/misc/evista/

不良反应与禁忌

获得以下信息的临床试验主要在绝经后的顺性别女性中进行,然而其仍有一定的参考价值。

根据其处方信息3,雷洛昔芬的不良反应与禁忌如下:

  1. 血栓与中风:雷洛昔芬增加血栓和中风的风险。在患有房颤、高血压、吸烟和有中风历史的患者中应当慎用。
  2. 肝脏损伤:在有肝损伤的患者中,雷洛昔芬应当被谨慎使用。此外,根据 LiverTox,雷洛昔芬是临床显著的肝损伤的可能罕见原因。在大型临床试验中,血清肝酶升高发生率并不高于安慰剂组;然而,在大规模应用中,有一些被归因于雷洛昔芬的肝损伤孤例4,可能由药物相互作用有关。
  3. 潮热:雷洛昔芬增加潮热的发生率。在骨质疏松预防的临床试验中,接受雷洛昔芬治疗的志愿者中大约有 1/4 经历了潮热症状,而此情况对照组中为 1/6。
  4. 腿部痉挛:雷洛昔芬增加腿部痉挛的发生率。在骨质疏松治疗的临床试验中,此情况的发生率为 7.0%与 3.7%(雷洛昔芬与安慰剂);在骨质疏松预防的试验中,此情况的发生率为 5.9%与 1.9%。

此外,雷洛昔芬减少肝脏合成的 IGF-1,从而反馈性地导致 GH 水平增加,且拮抗雌激素的抗促性腺激素作用,最终导致有睾丸者体内睾酮水平的上升。56

雷洛昔芬的 HRT 方案

雷洛昔芬的用量应为每日 60mg。

值得注意的是,不同于雌二醇,雷洛昔芬无抗促性腺激素作用1,因此其不可与孕激素联合来充分降低雄激素水平。而单独使用孕激素只可降低睾酮水平约 50%-70%,且长期使用下睾酮水平会发生一定程度的回升7,螺内酯不能有效拮抗高水平的雄激素8。该方案下,一般的抗雄激素疗法(CPA 或螺内酯,皆需与雌激素合用)不适用。

有效的抗雄激素疗法如下:

  • 一种方案是,同时使用低剂量(6.25-12.5mg)醋酸环丙孕酮和比卡鲁胺(50-100mg)。尽管从药理学上可能可行,但此方案无大量研究和试验,故应谨慎使用。

  • 另一种方案是,使用高剂量(150-200mg)比卡鲁胺来拮抗雄激素受体。由于此方案可导致睾酮水平反馈性地上升,由其芳香化而产生的雌二醇也会相应地增多,所以不确定此方案下 60mg 雷洛昔芬是否足够。可尝试将 60mg 掰成两份,分早晚两次服用。此方案亦应谨慎使用。一项在患有前列腺癌的老年男性中进行的研究显示,20mg 的他莫昔芬只能阻止大部分的大剂量比卡鲁胺所致的乳房发育9。然而研究中的志愿者主要为老年男性,这意味着他们具有更低的性激素水平,且根据研究,对于乳腺癌的预防,60mg 的雷洛昔芬弱于 20mg 的他莫昔芬10

  • 此外,也可以使用 GnRH 类药物来抑制雄激素。此方案开销较高,每月需约 1000 人民币。

  • 或者,直接行睾丸切除。

不应同时使用雌激素和雷洛昔芬。雷洛昔芬对骨骼、皮肤和脂肪分布已有雌激素作用。而同时使用雌激素与雷洛昔芬,会导致需要极高剂量的雷洛昔芬才可抑制乳房发育,这会大幅提高雷洛昔芬对肝脏的影响(凝血和脂代谢),且并不能提供更多的其他方面的女性化作用。

注释

  1. Wikipedia 雷洛昔芬 2

  2. 用于非二元性别认同者 HRT 的 SERMs

  3. 雷洛昔芬处方信息

  4. LiverTox

  5. 雷洛昔芬与他莫昔芬在顺性别男性中导致的 LH 与睾酮水平变化

  6. 雷洛昔芬在顺性别男性中导致的睾酮水平变化;然而仅老年者

  7. Transfeminine Science 醋酸环丙孕酮抑制睾酮水平

  8. Transfeminine Science 螺内酯

  9. 20 mg 他莫昔芬用于 150 mg 比卡鲁胺导致的乳房发育;然而仅老年者,且 60 mg 雷洛昔芬有效性不及 20 mg 他莫昔芬

  10. 他莫昔芬与雷洛昔芬用于预防乳腺癌

在 GitHub 上编辑最近更新于2023年8月21日

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