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色普龙（醋酸环丙孕酮）

色普龙（醋酸环丙孕酮）

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。

醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate，俗称“色普龙/色谱龙”）是一种常用的抗雄药物，多用于男性前列腺癌的治疗、女性因高雄激素引起的痤疮、脱发等症状治疗1 2；现为女性化激素治疗中使用最多的抗雄药物之一3。常见的商品名有 Androcur®（安得卡），Siterone®等。

该药具有极强的孕激素作用，抑制卵巢功能4，故也用于复方避孕药，如“达英-35”（Diane-35）。

基本信息

Androcur®（安得卡）

地区上市状态
中国内地无
台湾卫署药输字第 012554 号
香港HK-46443

Androcur®

由拜尔德国分公司生产、销售的Androcur®，简称德色。

规格10mg50mg
包装示例
每盒定量45片50、100片
制造商德国拜耳德国拜耳
分销商（品牌）axicorp Pharma (Bayer)
Jenapharm
Kohlpharma (Bayer)		Jenapharm
Kohlpharma (Bayer)

Siterone®

  • 商品名：Siterone®
  • 简称：新色
  • 厂商：REX
  • 产地：新西兰
  • 规格：50mg × 50 片，100mg × 50 片
  • 说明书（中文翻译）

华典®醋酸环丙孕酮片

Huadian

特別提示

  • 「日色」为醋酸氯地孕酮（Chlormadinone Acetate），同样具有抗雄激素活性5，但并非醋酸环丙孕酮，请不要误用

使用方式与用量

  • 服用方式：口服（无明显味道）
  • 建议使用剂量：5 ~ 12.5 mg/天6
    • 多项研究发现 10 mg/天左右剂量已可最大程度抑制睾酮，且效果与高剂量一致6。进一步研究则发现，每周两次 12.5 mg（等效约 3.5 mg/天）的超低剂量同样可以实现睾酮水平的充分抑制7。最新发布的《跨性别和多元性别人群健康照护指南》第八版（SOC 8）亦建议 10 mg/天的剂量3。
    • 超出建议剂量会有更大的副作用与健康风险（见下）；低于建议剂量可能会使睾酮抑制效果不充分。
    • 可用切药器切为四片（即每份 12.5 mg），每 1 ~ 3 日一服。
  • 达到效果的情况下尽量减少用量。
  • 建议适量补充维生素 B12。
  • 停药时须逐步减药。

副作用

  • 脑膜瘤风险：色普龙可能诱发脑膜瘤，风险与剂量和使用时长正相关。建议尽可能以更小剂量服用；如累积剂量已很大（高于 10 g），建议进行核磁共振扫描（MRI）8。
  • 抑郁：色普龙会导致抑郁风险升高9。主要原因是色普龙对于生理男性起到了抗雄激素和潜在的糖皮质激素作用，并可能诱发维生素 B12 缺乏10。有必要适量补充维生素 B12。
  • 高血压与高血糖：色普龙可能会提高体内胰岛素抗性，从而引起血糖偏高11。糖尿病患者应慎用，用药时抗糖尿病制剂或胰岛素的需求可能改变；并发血管病变时禁用2。
  • 血栓与乳腺癌风险：与雌激素合用时可一定程度提高其风险12 13。此外，也有色普龙单药引起更高的血栓风险之报告14。
  • 高泌乳素水平：可明显增加泌乳素水平，且随剂量上升，严重时可引起垂体泌乳素瘤。应定期检查泌乳素水平6。
  • 肝毒性：色普龙最严重的副作用，与剂量相关，表现为肝转化酶水平升高；严重时可引起肝衰竭甚至死亡6 1 2。使用前应当检查肝功能，使用时定期检查1。
  • 暂未明确 过早导入色普龙（尤其高剂量）可能造成乳房发育不良15。

成分信息

  • 有效成分：醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate）
  • 化学名称：6-氯-1α,2α-亚甲基-3,20-二孕酮-4,6-二烯-17α-醋酸酯
  • 分子式：C24H29ClO4
  • 分子量：416.94
  • CAS：427-51-0

  1. 醋酸环丙孕酮（新西兰 Siterone）说明书 ↩︎ ↩︎ ↩︎

  2. 醋酸环丙孕酮（台湾 Androcur）说明书 ↩︎ ↩︎ ↩︎

  3. Coleman E, Radix A E, Bouman W P, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8 [J]. International Journal of Transgender Health, 2022, 23(Suppl 1): S1–S259. DOI: 10.1080/26895269.2022.2100644 ——中文译本 ↩︎ ↩︎

  4. Kumari G L, Das R P, Madoiya K K, et al. Effect of short-term cyclic administration of cyproterone acetate on pituitary-ovarian function in the human [J]. Fertility and sterility, 1977, 28(11): 1168–1174. DOI: 10.1016/S0015-0282(16)42912-2 ↩︎

  5. Wikipedia. Chlormadinone acetate [EB/OL]. (2023-11-25)[2024-05-01]. en.wikipedia.org/wiki/Chlormadinone_acetate ↩︎

  6. Aly. Low Doses of Cyproterone Acetate Are Maximally Effective for Testosterone Suppression in Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2019. 译文：《低剂量的醋酸环丙孕酮足以最大限度地抑制女性倾向跨性别者的睾酮水平》 ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎

  7. Warzywoda S, Fowler J A, Bisshop F, et al. How low can you go? Titrating the lowest effective dose of cyproterone acetate for transgender and gender diverse people who request feminizing hormones [EB/OL]. International Journal of Transgender Health, (2024-02-20). DOI: 10.1080/26895269.2024.2317395 ↩︎

  8. Aly. Recent Developments on Cyproterone Acetate and Meningioma Risk Out of France and Implications for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《法国关于醋酸环丙孕酮和脑膜瘤风险的研究的最新进展以及对女性倾向跨性别者的影响》 ↩︎

  9. Paoletti A M, Floris S, Mannias M, et al. Evidence That Cyproterone Acetate Improves Psychological Symptoms and Enhances the Activity of the Dopaminergic System in Postmenopause [J]. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2001, 86(2): 608–612. DOI: 10.1210/jcem.86.2.7179 ↩︎

  10. Ramsay I D, Rushton D H. Reduced serum vitamin B12 levels during oral cyproterone-acetate and ethinyl-oestradiol therapy in women with diffuse androgen-dependent alopecia [J]. Clinical and Experimental Dermatology, 1990, 15(4): 277–281. DOI: 10.1111/j.1365-2230.1990.tb02089.x ↩︎

  11. Stahnke N, Ilicki A, Willig R P. Effect of Cyproterone Acetate (CA) on Growth and Endocrine Function in Precocious Puberty [J]. Acta Paediatrica, 1979, 68(S277): 32–40. DOI: 10.1111/j.1651-2227.1979.tb06189.x ↩︎

  12. Yuk J-S. Relationship between menopausal hormone therapy and breast cancer: A nationwide population-based cohort study [EB/OL]. International Journal of Gynecology & Obstetrics, (2024-03-12). DOI: 10.1002/ijgo.15461 ↩︎

  13. Seaman H E, de Vries C S, Farmer R D T. The risk of venous thromboembolism in women prescribed cyproterone acetate in combination with ethinyl estradiol: a nested cohort analysis and case–control study [J]. Human Reproduction, 2003, 18(3): 522–526. DOI: 10.1093/humrep/deg120 ↩︎

  14. Seaman H E, Langley S E M, Farmer R D T, et al. Venous thromboembolism and cyproterone acetate in men with prostate cancer: a study using the General Practice Research Database [J]. BJU International, 2007, 99(6): 1398–1403. DOI: 10.1111/j.1464-410X.2007.06859.x ↩︎

  15. Aly. Considerations in Understanding the Possible Role and Influence of Progestogens in Terms of Breast Development [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《关于孕激素在乳房发育过程中有何潜在作用及影响的随笔》 ↩︎

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