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色普龙（醋酸环丙孕酮）

色普龙（醋酸环丙孕酮）

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。

醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate，俗称“色普龙/色谱龙”）是一种常用的抗雄药物，多用于男性前列腺癌的治疗、女性因高雄激素引起的痤疮、脱发等症状治疗1 2；现为女性化激素治疗中使用最多的抗雄药物之一3。常见的商品名有 Androcur®（安得卡），Siterone®等。

该药具有极强的孕激素作用，抑制卵巢功能4，故也用于复方避孕药，如“达英-35”（Diane-35）。

基本信息

Androcur®（安得卡）

地区上市状态
中国内地无
台湾卫署药输字第 012554 号
香港HK-46443
土耳其88/77

在土耳其生产的Androcur可以通过土耳其药品追踪系统查询信息：

its.gov.tr/its/ilac_sorgula

Androcur®

由拜尔德国分公司生产、销售的Androcur®，简称德色。

规格10mg50mg
包装示例
每盒定量45片50、100片
制造商德国拜耳德国拜耳
分销商（品牌）axicorp Pharma (Bayer)
Jenapharm
Kohlpharma (Bayer)		Jenapharm
Kohlpharma (Bayer)

Siterone®

华典®醋酸环丙孕酮片

Huadian

厂商提供的销售渠道：

城市药店备注
南京南京市秦淮区文昌巷13号邻客智慧药房可以快递发货
合肥合肥市蜀山区宿松路3666号国控宿繁店

特別提示

  • 「日色」为醋酸氯地孕酮（Chlormadinone Acetate），同样具有抗雄激素活性1，但并非醋酸环丙孕酮，请不要误用。

  1. Wikipedia. Chlormadinone acetate [EB/OL]. (2023-11-25)[2024-05-01]. en.wikipedia.org/wiki/Chlormadinone_acetate ↩︎

使用方式与用量

本章节内容仅适用于同时使用雌激素制剂的女性倾向跨性别者。

长期仅使用醋酸环丙孕酮单方制剂的跨性别者与多元性别群体相关的资料较少，尚待进一步研究与整理。有此类需求的群体请寻求医师的专业指导。

CPA 单药治疗时，即使在最大推荐剂量（10～12.5 mg/d）下，也不能实现睾酮水平的完全抑制[^1]；只有在和雌激素合用时方可实现5。

  • 服用方式：口服（无明显味道）
  • 建议使用剂量：10 ~ 12.5 mg/天3
    • 多项研究发现，在与雌二醇同时使用时 10 mg/天左右剂量已可最大程度抑制睾酮，且效果与高剂量一致5。WPATH最新发布的《跨性别和多元性别人群健康照护指南》第八版（SOC-8）亦建议 10 mg/天的剂量3。
    • 超出建议剂量会有更大的副作用与健康风险（见下副作用章节）；低于建议剂量可能会使睾酮抑制效果不显著。
  • 进一步研究则发现，每周两次 12.5 mg（等效约 3.5 mg/天）的超低剂量同样可以实现睾酮水平的充分抑制6。在推荐剂量达到效果后，尽可能减少用量至 5～6.25 mg/d。由于研究资料有限，暂不推荐减至 5 mg/d 以下。
    • 可用切药器切为四片（即每份 12.5 mg），每 1 ~ 3 日一服。
  • 若在推荐剂量（10 mg/天）下血清睾酮水平仍较高，请首先检查雌激素血药浓度是否足够高，必要时咨询相关专业医师。
  • 建议适量补充维生素 B12。
  • 停药时须逐步减药。

副作用

  • 脑膜瘤风险：色普龙可能诱发脑膜瘤，风险与剂量和使用时长正相关。建议尽可能以更小剂量服用；如累积剂量已很大（高于 10 g），建议进行核磁共振扫描（MRI）7。
  • 精神疾病：色普龙可能导致抑郁风险升高。主要原因是色普龙对于生理男性起到了抗雄激素和潜在的糖皮质激素作用，并可能诱发维生素 B12 缺乏8，而维生素 B12 的缺乏和多种精神/情绪状况的改变有关，包括抑郁9。有必要适量补充维生素 B12。
  • 高血压与高血糖：色普龙可能会提高体内胰岛素抗性，从而引起血糖偏高10。糖尿病患者应慎用，用药时抗糖尿病制剂或胰岛素的需求可能改变；并发血管病变时禁用2。
  • 血栓与乳腺癌风险：与雌激素合用时可一定程度提高其风险11 12。此外，也有色普龙单药引起更高的血栓风险之报告13。
  • 高泌乳素水平：可明显增加泌乳素水平，且随剂量上升，严重时可引起垂体泌乳素瘤。应定期检查泌乳素水平5。
  • 肝毒性：色普龙最严重的副作用，与剂量相关，表现为肝转化酶水平升高；严重时可引起肝衰竭甚至死亡5 1 2。使用前应当检查肝功能，使用时定期检查1。
  • 暂未明确 过早导入色普龙（尤其高剂量）可能造成乳房发育不良14。

成分信息

  • 有效成分：醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate）
  • 化学名称：6-氯-1α,2α-亚甲基-3,20-二孕酮-4,6-二烯-17α-醋酸酯
  • 分子式：C24H29ClO4
  • 分子量：416.94
  • CAS：427-51-0

  1. 醋酸环丙孕酮（新西兰 Siterone）说明书 ↩︎ ↩︎ ↩︎

  2. 醋酸环丙孕酮（台湾 Androcur）说明书 ↩︎ ↩︎ ↩︎

  3. Coleman E, Radix A E, Bouman W P, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8 [J]. International Journal of Transgender Health, 2022, 23(Suppl 1): S1–S259. DOI: 10.1080/26895269.2022.2100644 ——中文译本 ↩︎ ↩︎ ↩︎

  4. Kumari G L, Das R P, Madoiya K K, et al. Effect of short-term cyclic administration of cyproterone acetate on pituitary-ovarian function in the human [J]. Fertility and sterility, 1977, 28(11): 1168–1174. DOI: 10.1016/S0015-0282(16)42912-2 ↩︎

  5. Aly. Low Doses of Cyproterone Acetate Are Maximally Effective for Testosterone Suppression in Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2019. 译文：《低剂量的醋酸环丙孕酮足以最大限度地抑制女性倾向跨性别者的睾酮水平》 ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎

  6. Warzywoda S, Fowler J A, Bisshop F, et al. How low can you go? Titrating the lowest effective dose of cyproterone acetate for transgender and gender diverse people who request feminizing hormones [EB/OL]. International Journal of Transgender Health, (2024-02-20). DOI: 10.1080/26895269.2024.2317395 ↩︎

  7. Aly. Recent Developments on Cyproterone Acetate and Meningioma Risk Out of France and Implications for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《法国关于醋酸环丙孕酮和脑膜瘤风险的研究的最新进展以及对女性倾向跨性别者的影响》 ↩︎

  8. Ramsay I D, Rushton D H. Reduced serum vitamin B12 levels during oral cyproterone-acetate and ethinyl-oestradiol therapy in women with diffuse androgen-dependent alopecia [J]. Clinical and Experimental Dermatology, 1990, 15(4): 277–281. DOI: 10.1111/j.1365-2230.1990.tb02089.x ↩︎

  9. Sadock B J, Ahmad S, Sadock V A. Kaplan and Sadock’s Pocket Handbook of Clinical Psychiatry [M]. 6th ed. Philadelphia, US: Wolters Kluwer, 2018: 92. ↩︎

  10. Stahnke N, Ilicki A, Willig R P. Effect of Cyproterone Acetate (CA) on Growth and Endocrine Function in Precocious Puberty [J]. Acta Paediatrica, 1979, 68(S277): 32–40. DOI: 10.1111/j.1651-2227.1979.tb06189.x ↩︎

  11. Yuk J-S. Relationship between menopausal hormone therapy and breast cancer: A nationwide population-based cohort study [EB/OL]. International Journal of Gynecology & Obstetrics, (2024-03-12). DOI: 10.1002/ijgo.15461 ↩︎

  12. Seaman H E, de Vries C S, Farmer R D T. The risk of venous thromboembolism in women prescribed cyproterone acetate in combination with ethinyl estradiol: a nested cohort analysis and case–control study [J]. Human Reproduction, 2003, 18(3): 522–526. DOI: 10.1093/humrep/deg120 ↩︎

  13. Seaman H E, Langley S E M, Farmer R D T, et al. Venous thromboembolism and cyproterone acetate in men with prostate cancer: a study using the General Practice Research Database [J]. BJU International, 2007, 99(6): 1398–1403. DOI: 10.1111/j.1464-410X.2007.06859.x ↩︎

  14. Aly. Considerations in Understanding the Possible Role and Influence of Progestogens in Terms of Breast Development [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. 译文：《关于孕激素在乳房发育过程中有何潜在作用及影响的随笔》 ↩︎

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