戊酸雌二醇（Estradiol valerate）是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；其进入体内后，会快速经酯酶水解为雌二醇，从而发挥雌激素活性（酯酶多见于肝脏，也见于血液等各组织）。 补佳乐 / 克龄蒙 的主要成分为戊酸雌二醇，包衣含有蔗糖，故入口味甜。

基本信息 ¶

Progynova^® 补佳乐® ¶

• 药品名称：戊酸雌二醇片（Progynova® 补佳乐®）
• 药品类型：单方制剂
• 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
• 简称：补
• 批准文号（中国版）: H20160679
• 批准文号（泰国版）: U1DR1C1022640003811C
• 厂商：拜耳
• 常见规格：

• 说明书：扫描件 | 电子版

注：据报告自 2021 年十一月起，泰国分销的补佳乐 2 mg 剂型改为白色包衣¹；德国等其它地区亦然²。市场上新旧产品可能共存，注意分辨。

Climen^® 克龄蒙® ¶

• 药品名称：戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮复合包装（Climen® 克龄蒙®）
• 药品类型：复方制剂
• 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）/醋酸环丙孕酮（Cyproterone Acetate）
• 批准文号: 国药准字 HJ20160683
• 厂商：拜耳
• 常见规格：

仙琚 仙静® ¶

• 内含：单方戊酸雌二醇片
• 性状：薄膜衣片，其余不明
• 规格：1 mg/片，21 片/盒
• 厂商：浙江仙琚制药
• 国药准字 H20244319

使用方式与用量 ¶

• 服用方式：口服 （亦可含服，含服吸收应更佳，但相关证据仍很有限^{3 4}）
• 使用剂量：2 mg 至 6 mg
• 吸收情况：据说明书，单次 1 mg 补佳乐约能提供 15 pg/mL 的峰值血清浓度（持续服用可维持），克龄蒙（2 mg）可达到 30 pg/mL 峰值，均远低于 100 pg/mL； 生物利用率随个体差异。

副作用 ¶

• 静脉血栓栓塞（可于常规健康检查时一并检查凝血）⁵
• 恶心、腹痛、腹胀等胃肠道不适
• 乳房触痛
• 体重变化
• 性功能减退、不育
• 乳腺癌风险增加
  • 用药到一定年限时（如在 50 岁以上）应对乳腺癌进行筛查⁶。

成分信息 ¶

• 有效成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
• 生物利用率：
  • 口服：3~5%
  • 含服：6~25%（推测）⁴
• 半衰期（同雌二醇）：
  • 口服：12~20 小时
  • 含服：8~18 小时
• 分子式：C₂₃H₃₂O₃
• 分子量：356.50

最近更新于 2025年1月31日