HRT 简明指南

没有高大上的修辞，只有你必须了解的 HRT 相关知识。 下面分四个部分讲解：

1. 基础的人体生理知识
2. 用药前和用药期间需要注意的事项
3. 各种用药方案，和用药后预期效果
4. 常见问题

简明指南主要面向年轻读者和移动设备，力求简洁明了、多端适配。想了解更多、手上有电脑的话，敬请参见《HRT 全面指南》（监修中）。

一、基础生理知识

1.1 我们的人体和内分泌系统

摘自人教版高中《生物学：稳态与调节》¹。

• 下丘脑： 调节垂体，从而间接指挥全身分泌激素的器官，可理解为向班长下发作业的“班主任”。
• 垂体： 调节性腺、甲状腺、肾上腺皮质等，刺激其产生激素，可理解为给学生派发作业的“班长”。
• 性腺： 原生男性为睾丸，原生女性为卵巢；产生雄激素、雌激素和孕激素，促进生殖器发育、精细胞/卵细胞生成和第二性征，可理解为做作业的“学生”。
• “学生”做作业的速度不会无限增加：“班主任”会检查雄激素、雌激素和孕激素的体内浓度，但无法分辨三者，也不能判断是否来自“班里的学生”；如果浓度足够高，其对垂体派出的作业就会变少，从而体内激素产量下降。我们将此现象称为“负反馈调节”。
  因为“负反馈调节”的存在，我们有机会通过服用激素类药物，使得下丘脑认为“作业”已足够多，停止下发新的“作业”，从而中止性腺的活动。

1.2 体内的性激素

• 雌二醇：最主要的雌激素。可引起女性化，促成女性第二性征。
• 睾酮：最主要的雄激素。可引起男性化，促成男性第二性征。
• 参考范围：²

雌二醇	pg/mL	pmol/L
成年女性，卵泡期	30–100	110–367
成年女性，黄体期	70–300	257–1100
成年男性	8–35	29–128

睾酮	ng/mL	nmol/L
成年绝经前女性	0.10–0.55	0.35–1.91
成年男性	2.64–9.16	9.15–31.76

还有泌乳素、孕酮等类别，详情在他处讨论。

1.3 顺性别人群的第二性征

第二性征是指在青春期期间发育、青春期后维持的身体特征。顺性别人群的一般认知中，这些特征较为直观，常用以识别对方的性别。例如：³

• 顺性别女性：
  • 乳房发育
  • 皮肤软化
  • 脂肪向乳房、臀部、大腿等集中
  • 骨骼发育期间，髋骨（臀部里最大的一块骨头）变宽
  • 发声变得尖细
• 顺性别男性：
  • 外阴增长
  • 面部、身体毛发生长，伴有油脂渗出
  • 脂肪向腹部、腰部集中
  • 骨骼发育期间，肩膀变宽、肋骨扩张
  • 发声变得低沉，伴有喉结增大

激素状态同样影响人的性欲、情绪，以及骨骼强度等诸多方面。这里我们不会深入讨论。

1.4 HRT 是什么？

HRT——“激素替代治疗”的缩写，顾名思义就是将体内的雄激素去掉或阻止它的活动，服用雌激素，使体内激素状态更接近于原生女性。雄激素是没办法完全降到零的，我们能做的就是令其落入合理范围内，不会再“捣蛋”的程度。

社群里对 HRT 也有“吃糖”一称。 该称呼的直接来源是补佳乐，因其包衣有甜味（也确实含有蔗糖）；其它药物尽管没有甜味或者干脆不经过口服，但也被统称为“糖”了。
HRT 还有一种更严肃的称呼： 性别肯定激素治疗（GAHT），一说 性别确认激素治疗。你可能会在某些专业文章（或其翻译）和医院提供的资料、问卷上见到这两种称呼之一。

二、风险警示和注意事项

1. 如有可能，尽量寻求正规的医疗帮助，在医生指导下用药。 如果条件有限，自己拿不定主意的话，一定多问问网络上有相关经验的小伙伴。千万不要擅自做决定。
2. 如因故确实需要线下交易，务必擦亮眼睛，核实卖家信息和信用，谨防上当受骗！
3. 治疗前，接受一次全面体检，尤其注意肝肾功能、雌二醇和睾酮指标。在不同医院里，雌二醇和睾酮可能会单独测量，也可能在“性激素六项”类目下一起检查。
4. 务必整理既往病史、过敏史、家族病史和现正服用的药物清单，如实报告给医生。医生会依照体检结果和既往史，判断药物治疗的风险。
   有血栓、心血管疾病、肝/肾疾病或既往史的，要格外注意。 家族成员有乳腺癌病史的亦须注意。
5. 治疗期间注意定期监测；依然要留意肝肾功能、雌二醇和睾酮。
6. 治疗期间如果出现任何难以解释的症状，请立即就医。
7. 均衡饮食，规律作息，适当运动，健康生活！

三、用药方案概览

3.1 常规方案：雌激素 + 抗雄激素

• HRT 一般使用，且仅应使用雌二醇。其余雌激素要么效力较弱（如雌三醇），要么健康风险极高（如炔雌醇），不推荐应用。³
• 用药途径：口服、舌下/面颊含服、外用贴片或凝胶、注射等等。
• 一般建议将雌二醇与一种抗雄激素合用，但注射雌二醇除外。
• 安全性：只要谨遵医嘱，在合理范围内用药，一般是安全的，但绝对不能忘了上面的警示。

3.1.1 雌二醇的常见用药途径

口服

• 口服雌二醇片或戊酸雌二醇片。
• 一般剂量： 2～6 mg/天 ^{4 5}
• 使用便利性：优
• 用药间隔：较短（1～2 次/天）
• 利用率：低（5%）
• 是否需合用抗雄激素？——需要
• 获取难度：低（药店和医院）
• 日均成本：较低
• 详细说明👉《雌二醇片》《戊酸雌二醇片》
• 首要注意事项
  • 血栓风险较其他途径略有增加。

舌下/面颊含服

• 将原用于口服的雌二醇片或戊酸雌二醇片含于舌下或面颊，待其溶化吸收。
• 一般剂量： 1～3 mg/天
• 使用便利性：较佳
• 用药间隔：短（2 次/天）
• 利用率：较低至中等（10～20%）
• 是否需合用抗雄激素？——需要
• 获取难度：低（药店和医院）
• 日均成本：较低
• 首要注意事项
  • 含服要领： 先舔掉包衣。药丸到位后，尽量避免张口或移动舌头。含服时可能不断流口水，尽量多加忍耐。面颊处含服刺激较小，口水较少。

戊酸雌二醇片	雌二醇片
常见补佳乐®/克龄蒙®	常见诺坤复™
1 mg 或 2 mg/片	2 mg/片
口服：2～6 mg/天	口服：2～4 mg/天
含服：1～3 mg/天	含服：1～2 mg/天
医院、药店可购	限线下交易

外用雌二醇贴片

• 将药用雌二醇贴片贴附于皮肤上（一般为臀部），透皮吸收，定期更换。
• 一般剂量： 约 100 µg/天 ⁴
• 使用便利性：优
• 用药间隔：较长（2～3.5 天轮换一次）
• 利用率：较低至中等（～10%）
• 是否需合用抗雄激素？——需要
• 获取难度：较低（线上，需改搜索关键词）
• 日均成本：高
• 详细说明👉《雌二醇贴片》
• 首要注意事项
  • 可能引起皮肤反应。
  • 如果贴附紧密，洗澡和游泳不会影响到贴片。不慎掉落的话可立即贴回原位。
  • 搜索关键词示例：“更年期贴片”“荷尔蒙贴片”等。

久光®贴片	其他品牌贴片
常用 0.72 mg/片，每次 1～2 片	常用 100 µg/天，一片即可
两日轮换一次	多数 3.5 日轮换一次

外用凝胶

• 将药用雌二醇凝胶涂抹于皮肤上（一般为上臂、大腿内侧），透皮吸收。一般随包装附带计量尺，便于取用。
• 一般剂量： 约 2.5 g/天 ⁴
• 使用便利性：优
• 用药间隔：较短（约 1 次/天）
• 利用率：较低至中等（～10%）
• 是否需合用抗雄激素？——需要
• 获取难度：较低（医院，少数连锁药店可预订）
• 日均成本：高
• 详细说明👉《雌二醇凝胶》
• 首要注意事项
  • 可能引起皮肤反应。
  • 衣物剐蹭、洗澡和游泳等活动可能影响吸收效果。注意涂抹处 2 小时内不得碰水。
  • 各部位吸收率不同；除了皮肤角质较厚（手掌）和较薄（外阴）的区域以外，吸收率基本在 10% 上下浮动。外阴处吸收率高（高约 2～5 倍），但安全性尚有争议，请慎重考虑。
  • 不得涂抹于乳房处。
  • 宜搭配电子秤（0.01 g 精度）计量使用。

爱斯妥®	健民™
铝塑管 30 g/80 g，含量 0.06%	铝塑管 30 g，含量 0.06%
胶体完全透明	胶体透明略带白

注射

• 将戊酸雌二醇、或环戊丙酸雌二醇针剂注入体内，一般采用肌肉注射。
• 一般剂量：10 mg/十天左右，或 5 mg/七天左右 ^{4 6}
• 使用便利性：高，需专业操作
• 用药间隔：长（7 天以上）
• 利用率：全部吸收（100%）
• 是否需合用抗雄激素？——不需要
• 获取难度：高（线下交易）
• 日均成本：较高
• 详细说明👉《针剂》
• 首要注意事项
  • 需专业操作使用，务必小心！
  • 晕针者慎用。
  • 可能有注射部位反应。

Progynon®-Depot	Depo-Estradiol
日本产，也称“富士日雌”，国内流通针剂大多为此	多见于北美地区
戊酸雌二醇 10 mg:1 mL	环戊丙酸雌二醇 25 mg:5 mL
安瓿瓶包装，一次性使用	小真空瓶，可多次使用
建议每隔 10～14 日一次	分 5 次使用时，每 7～10 日一次

3.1.2 常见抗雄激素药物

醋酸环丙孕酮/“色普龙”

• 孕激素药物，可与雌二醇共同降低睾酮水平。
• 常见拜耳 Androcur®，国内流通的均为进口，社群里一般按经销地称为“土色”（土耳其）、“泰色”（泰国）、“台色”（台湾地区）、“德色”（德国）等。国产品牌有“华典®”，社群也称“国色”，某些医院可开出。偶见“新色”（新西兰 Siterone®）。
  除“国色”以外，仅限线下交易获取。
• 一般剂量：10 mg/天左右 ⁵，实际可放宽至 5～12.5 mg/天 ⁷
• 日均成本：较低
• 详细说明👉《醋酸环丙孕酮》
• 首要注意事项
  • 注意监测泌乳素。
  • 治疗初期注意肝功能。
  • 服用 5 年以上，应接受脑部 CT 扫描以排除肿瘤。⁸
  • 将一片 50 mg“色普龙”切分或掰开成大小相同的四瓣，每日服一瓣，可实现 12.5 mg/天的用量，也可隔日服一次（更安全）。如有条件，可直接服用 10 mg 规格的药片。

醋酸甲羟孕酮

• 孕激素药物，一般用于避孕。可与雌二醇共同降低睾酮水平，但效力不及“色普龙”；另可作为孕酮替代品。
• 国内出品厂商较多，一些医院和药店可用，获取难度低。
• 一般剂量：推算 30 ～ 100 mg/天
  • 作为孕酮替代时：5 ～ 10 mg/天
• 日均成本：较低
• 详细说明👉《醋酸甲羟孕酮》
• 首要注意事项
  • 注意监测泌乳素。
  • 因缺乏可靠资料，剂量建议仅供参考，请以检查报告为准，酌情调整用量。

螺内酯

• 利尿药物，常用于控制血压，但有较弱的雄激素阻断作用。效力不及比卡鲁胺。
• 国内出品厂商较多，医院和药店均可用。
• 一般剂量：100 ～ 400 mg/天
• 日均成本：较低
• 详细说明👉《雌二醇凝胶》
• 首要注意事项
  • 可能会引起尿频。
  • 肾功能不全的情况下，注意监测血钾。

比卡鲁胺

• 非常强力的雄激素阻断药物，常用于前列腺癌。
• 原厂阿斯利康和几款仿制药均有上市，某些医院可用。
• 一般剂量：25 ～ 50 mg/天
• 日均成本：较高
• 详细说明👉《雌二醇凝胶》
• 首要注意事项
  • 注意监测肝功能，尤其是治疗开始 6 个月内。

3.1.3 主要治疗目标

成年 MtF⁵：

• 雌二醇：100～200 pg/mL（367～734 pmol/L）
• 睾酮：低于 0.5 ng/mL（低于 1.7 nmol/L）

对于尚未成年的伙伴，雌二醇目标范围可略为降低，以 50～60 pg/mL 左右为宜。

3.1.4 治疗预期效果

作用效果	出现于	稳定于
乳房发育	3–6 月	2–5 年
体脂重新分布	3–6 月	2–5 年
肌肉质量、力量降低	3–6 月	1–2 年
皮肤变软、油性减少	3–6 月	未知
肢端毛发生长减少	6–12 月	≥ 3 年
脱发减少	不定	不定
性欲减退	1–3 月	1–2 年
自发勃起减少	1–3 月	3–6 月
睾丸体积减小	3–6 月	2–3 年
男性性功能障碍	未知	2 年
精子产量减少	不定	不定
声音改变 *	无

* 可以寻求嗓音训练或声带手术来改变声音。

3.2 青春期阻断方案：GnRH 激动剂/阻滞剂

• 一般在 Tanner 二、三期介入治疗，中止已经发生的男性青春期；至接近成年时，转为常规激素治疗。
• 无论含何种成分，效力均基本一致。
• 成本高，仅建议家境优渥者考虑。
• 注意监测骨密度。⁹
• 当前在中国大陆有三种 GnRH 激动剂上市；阻滞剂尚未上市。
• 详细说明👉《青春期阻滞剂》

	亮丙瑞林	戈舍瑞林	曲普瑞林
常见规格	1.88、3.75、11.25 mg	3.6、10.8 mg	3.75 mg
用法	常用 3.75，每月注射一次	常用 3.6，每月注射一次	每月注射一次

3.3 面向非二元性别人士的非常规方案

如果你希望：

• 在男性和女性的身体和激素状态之间寻求一种折衷状态；
• 使外观倾向于性别中立，而非完全男性化或女性化；
• 避免乳房发育和/或保留生育力，同时最大程度实现女性化；

那么一些非常规的 HRT 方案可能更为适合。主要治疗目标是：去男性化，但同时仅引入一部分的女性化效果。强烈建议参考由 Aly 老师编著的这篇文章 ¹⁰，它将给予更全面的见解。

选择性雌激素受体调节剂 + 抗雄激素

• 选择性雌激素受体调节剂（SERM）多用于被禁用雌激素的中老年女性，可保持骨骼健康，不会对乳房造成影响。
• 由于 SERM 本身不会降低、甚至可能增加雄激素水平^{11 12}，为实现去男性化，抗雄激素药物仍然是必要的；其用量和常规方案一致或略为增加。
• 当前中国大陆可用的 SERM 有雷洛昔芬、他莫昔芬等。
• 详细说明👉《选择性雌激素受体调节剂》 待监修

	雷洛昔芬	他莫昔芬
常见规格	60 mg	10、20 mg
用法	每日口服 60 mg	每日口服 10 mg

抗雄激素 + 低剂量雌激素方案

• 即沿用上文的常规雌激素 + 抗雄激素方案，但减少雌激素用量，抗雄激素药物用量维持一致或略为增加。
• 治疗目标改为：雌二醇 30～50 pg/mL，对应超低剂量的雌激素摄入（下面“等效剂量”表中的“低剂量”或更低）。

四、常见问题（随时更新）

请记住：HRT 介入的最佳时机是十年前和现在；任何时候用药都不晚。事实上，本文编者在 25 岁才开始用药。诚然，大龄能改变的地方有限，但又如何呢？过好当下每一天，比什么都重要。 😉

目前市面上也有运用其它雌激素制成的药物，以女性避孕药为主（如「达英-35/Diane-35」），其中包括一种孕激素和以下任意一种人工雌激素：

• 炔雌醇 (Ethinyl Estradiol)
• 结合雌激素 (Conjugated Estrogens)

由于血栓风险远大于雌二醇，我们建议避免使用，特殊情况下仅用于短期替代。⁵

此外，除雌二醇以外的天然雌激素（如雌酮、雌三醇）效力均较弱，也是不建议使用的。

当然可以。下面是 Aly 老师推算出来的雌激素等效剂量对照表⁴：

途径	低剂量	中等剂量	高剂量	超高剂量
口服，以雌二醇计	2 mg/天	4 mg/天	8 mg/天	12 mg/天
舌下或面颊含服，以雌二醇计	0.5–1 mg/天	1–2 mg/天	2–4 mg/天	3–6 mg/天
透皮贴片	50–100 μg/天	100–200 μg/天	200–400 μg/天	300–600 μg/天
透皮凝胶	1.5 mg/天	3 mg/天	6 mg/天	9 mg/天
肌肉或皮下注射	1 mg/周	2 mg/周	4 mg/周	6 mg/周
雌二醇的大致平均水平	50 pg/mL (184 pmol/L)	100 pg/mL (367 pmol/L)	200 pg/mL (734 pmol/L)	300 pg/mL (1101 pmol/L)

需要注意：经口服或含服的戊酸雌二醇剂量大 33%（即：2 mg 戊酸雌二醇 = 1.5 mg 雌二醇）。达到相同的激素水平下，经口服的雌二醇静脉血栓风险大于含服、经皮、注射。请结合自身健康状况和专业医疗指导选择合适的给药途径、频率和剂量。

已知除了对促性腺激素、以及睾酮的产生有抑制作用以外，不会带来更强的女性化作用。

非也，远远不够。《简明指南》将许多看似冗杂的细节剔除出去，但这些细节其实攸关你我的生命安全；如果 你面临着《简明指南》未提及的特殊情况，强烈建议翻阅《全面指南》（监修中）等其他页面或咨询你的主治医生。

角标代表的是援引了哪些公开的专业著述作为论据，它们会在文末统一列出。我们对 HRT 的讨论离不开这些科学论据的有力支撑，正如你在药物板块的其它文章所见到的那样。

注释

1. 朱正威, 赵占良, 等. 普通高中教科书 生物学：稳态与调节 [M]. 北京: 人民教育出版社, 2019. https://book.pep.com.cn/1443001131201/mobile/index.html ↩

2. Esoterix/LabCorp. Endocrinology Expected Values and S.I. Unit Conversion Tables [EB/OL]. 2020. [PDF 文档] ↩

3. Aly. An Introduction to Hormone Therapy for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2018. https://transfemscience.org/articles/transfem-intro/ 【译文】 ↩ ↩²

4. Aly. Approximate Comparable Dosages of Estradiol by Different Routes [EB/OL]. ↩ ↩² ↩³ ↩⁴ ↩⁵

5. Coleman E, Radix A E, Bouman W P, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8 [J]. International Journal of Transgender Health, 2022, 23(Suppl 1): S1–S259. https://doi.org/10.1080/26895269.2022.2100644 【译文】 ↩ ↩² ↩³ ↩⁴

6. Aly. An Informal Meta-Analysis of Estradiol Curves with Injectable Estradiol Preparations [EB/OL]. Transfeminine Science, 2021. https://transfemscience.org/articles/injectable-e2-meta-analysis/ 【译文】 ↩

7. Aly. Low Doses of Cyproterone Acetate Are Maximally Effective for Testosterone Suppression in Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2019. https://transfemscience.org/articles/cpa-dosage/ 【译文】 ↩

8. Aly. Recent Developments on Cyproterone Acetate and Meningioma Risk Out of France and Implications for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2020. https://transfemscience.org/articles/cpa-meningioma/ 【译文】 ↩

9. Mitzi. Puberty Blockers: A Review of GnRH Analogues in Transgender Youth [EB/OL]. Transfeminine Science, 2022. https://transfemscience.org/articles/puberty-blockers/ 【译文】 ↩

10. Aly. An Exploration of Possibilities for Hormone Therapy in Non-Binary Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2019. https://transfemscience.org/articles/nonbinary-transfem-overview/ 【译文】 ↩

11. Wikipedia. Raloxifene [EB/OL]. (2025-12-22). https://en.wikipedia.org/wiki/Raloxifene ↩

12. Birzniece V, Sutanto S, Ho K K Y. Gender Difference in the Neuroendocrine Regulation of Growth Hormone Axis by Selective Estrogen Receptor Modulators [J]. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2011, 97(4): E521–E527. https://doi.org/10.1210/jc.2011-3347 ↩