补佳乐/克龄蒙的主要成分为戊酸雌二醇（克龄蒙中所含 1mg 醋酸环丙孕酮因剂量过小可忽略不计）。戊酸雌二醇是一种人工合成的经化学修饰的雌激素，由雌二醇经戊酸酯化而成；其进入体内后，会快速经酯酶水解为雌二醇，从而发挥雌激素活性（酯酶多见于肝脏，也见于血液等各组织）。 补佳乐 / 克龄蒙 的包衣含有蔗糖，故入口味甜。

基本信息 ¶

Progynova^® 补佳乐® ¶

• 药品名称：Progynova®（补佳乐®）
• 药品类型：单方制剂
• 药品成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
• 简称：补
• 批准文号（中国版）: 国药准字 J20171038
• 厂商：拜耳
• 常见规格：

• 说明书

Climen^® 克龄蒙® ¶

• 药品名称：Climen®（克龄蒙®）（戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮复合包装）
• 药品类型：复方制剂
• 有效成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
• 批准文号: 国药准字 HJ20160683
• 厂商：拜耳
• 常见规格：

使用方式与用量 ¶

• 服用方式：口服（味甜） （亦可含服，含服吸收应更佳，但相关证据仍很有限^{1 2}）
• 使用剂量：2mg 至 6mg
• 说明书：单次 1mg 补佳乐约能提供 15pg/mL 的峰值血清浓度（持续服用可维持），远低于 100pg/mL 生物利用率随个体差异。

副作用 ¶

• 静脉血栓栓塞（可于常规健康检查时一并检查凝血）³
• 恶心、腹痛、腹胀等胃肠道不适
• 乳房触痛
• 体重变化
• 性功能减退、不育
• 乳腺癌风险增加
  • 用药到一定年限时（如在 50 岁以上）应对乳腺癌进行筛查⁴。

成分信息 ¶

• 有效成分：戊酸雌二醇（Estradiol valerate）
• 生物利用率：
  • 口服：3~5%
  • 含服：6~25%（推测）²
• 半衰期（同雌二醇）：
  • 口服：12~20 小时
  • 含服：8~18 小时
• 分子式：C₂₃H₃₂O₃
• 分子量：356.50