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醋酸甲羟孕酮（安宫黄体酮）

醋酸甲羟孕酮（安宫黄体酮）

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。

醋酸甲羟孕酮（Medroxyprogesterone Acetate, MPA），是一种类固醇孕激素，具有抗促性腺激素作用，可以抑制体内雄激素水平。1 在无法获取到 醋酸环丙孕酮（色谱龙） 时可作为替代品服用，但效果稍差。2 3 4
关于 MPA 对睾酮水平的抑制作用，可参考下文。

大中华区上市状况

地区批准文号
中国大陆各异，见下
香港Provera 5mg: HK-00445
FUAN Tab 5mg: HK-49689
未竟
台湾Provera 5mg: 卫署药输字第 014860 号
Provera 10mg: 卫署药输字第 012946 号
未竟，详见繁体页

基本信息

醋酸甲羟孕酮片

品牌仙琚®创盈®
斯利安®		博泰维康®法禄达®
FARLUTAL®
样品

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厂商浙江仙琚制药股份有限公司北京斯利安药业有限公司南京臣功制药股份有限公司Pfizer Italia S.R.L.
规格2mg × 100 片/瓶250mg × 30 片/瓶2mg × 100 片/瓶500mg × 30 片/盒
性状白色片白色片双凸、椭圆形白色片双凸、椭圆形白色片
批准文号国药准字 H33020715国药准字 H11021562国药准字 H41025341H20140648
备注说明书 (仙琚®)

使用方式与用量

  • 服用方式：口服
  • 建议使用剂量：有待验证，其中
    • 作为孕酮替代品使用：5 ~ 10 mg5 抗雄效果可能较弱
    • 作为抗雄激素制剂使用：推算 30 ~ 100 mg6，见下节
  • 达到效果的情况下尽量减少用量。
  • 停药时须逐步减药。

MPA 剂量与睾酮水平的关系

  • 在用于 MtF 的雌二醇和螺内酯联合治疗中加入 MPA（剂量 5～10 mg/天，舌下含服或肌注），可使睾酮水平平均降至 0.79 ± 0.18 ng/mL3，此平均值略高于绝经前女性参考范围（0.1～0.55 ng/mL）7。
    但是，在本站读者中，已有合用 MPA 5～10 mg + 戊酸雌二醇 4 mg 出现睾酮水平抑制不充分（1.68 ng/mL） 的报告。

  • 有性冲动的男性长期给予 MPA 治疗（肌注 300～400 mg/周，等效 43～57 mg/天），发现在血药浓度达 25 ng/mL 以上时，其对睾酮水平的抑制作用最大，抑制率约为 87～91%，且停药后血药浓度处于 20 ng/mL 以上时仍维持抑制作用6。通过该研究的数据推算，如注射剂量为 10 mg/天以上，仍可维持该效果；而口服因吸收率低（见下），远不及注射剂的 100%，剂量需调整至数倍于此。

  • 将 MPA 用于治疗男性性冲动时，5～10 mg/天剂量（肌注）可使得睾酮水平平均下降 31%（范围 6～63%），约达 0.26～4.35 ng/mL8。

  • 将 MPA 用于治疗男性性欲异常时，60 mg/天剂量（口服）在三个月内可使得睾酮水平下降 50～75%，达 1～4 ng/mL9。

  • 将 MPA 用于治疗女性伴有多毛症的雄激素过多时，30 mg/天剂量（口服）可使得睾酮平均水平自初值 1.33 ng/mL 下降至 0.57 ng/mL，降幅约 57%10。注意，该初值仍显著低于成年男性参考范围7。

副作用

  • 血栓栓塞性疾病：可能导致血栓栓塞和血栓性疾病（例如，血栓性静脉炎、肺栓塞、脑血管功能不全、冠状动脉闭塞、视网膜血栓形成、肠系膜血栓形成）。1 11
  • 抑郁：MPA 可能会导致抑郁风险升高。11 12
  • 对肝脏的影响：可能会导致肝功能障碍（如黄疸）。使用前应当检查肝功能并定期检查，如果出现或怀疑有此类影响，请停止服用并重新评估风险。1 12
  • 乳腺癌风险：与雌二醇合用时可一定程度提高其风险。11 12
  • 对视力的影响：可能会出现原因不明的突然或逐渐丧失部分或全部视力、眼球突出、复视或偏头痛等症状。如诊断为视乳头水肿或视网膜血管病变，应停用 MPA。11 13 12
  • 肾上腺抑制：MPA 可能会导致肾上腺抑制并可能干扰碳水化合物代谢，但不会导致糖尿病。1
  • 皮肤和男性化症状：MPA 仍有微弱雄激素效力和糖皮质激素效力，可能引起痤疮、体毛生长、脱发等雄激素敏感症状1 4。 另偶见荨麻疹、瘙痒、水肿、皮疹等过敏性反应13 12。
  • 体重变化11 12
  • 体液潴留11 13 12

成分信息

  • 有效成分：醋酸甲羟孕酮（Medroxyprogesterone Acetate）
  • 化学名称：6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯
  • 分子式：C24H34O4
  • 分子量：386.53
  • CAS RN：71-58-9
  • 生物利用率：0.6～10%13
    连续口服 10 mg 时的平均稳态血药浓度：0.71 ng/mL12

  1. Wikipedia. Medroxyprogesterone Acetate [EB/OL]. ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎

  2. Gooren L. Hormone treatment of the adult transsexual patient [J]. Hormone Research, 2005, 64(Suppl 2): 31-36. DOI: 10.1159/000087751 ↩︎

  3. Jain J, Kwan D, Forcier M. Medroxyprogesterone Acetate in Gender-Affirming Therapy for Transwomen: Results From a Retrospective Study [J]. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2019, 104(11): 5148–5156. DOI: 10.1210/jc.2018-02253 ↩︎ ↩︎

  4. Aly. An Introduction to Hormone Therapy for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2018. 译文：《女性倾向跨性别者的激素治疗简介》 ↩︎ ↩︎

  5. National LGBTQIA+ Health Education Center. Medical Care of Trans and Gender Diverse Adults [EB/OL]. Fenway Institute, 2021-07-13. lgbtqiahealtheducation.org/publication/medical-care-of-trans-and-gender-diverse-adults-2021/ ↩︎

  6. Meyer W J, Walker P A, Emory L E, et al. Physical, metabolic, and hormonal effects on men of long-term therapy with medroxyprogesterone acetate [J]. Fertility and Sterility, 1985, 43(1): 102-109. DOI: 10.1016/S0015-0282(16)48326-3 ↩︎ ↩︎

  7. Esoterix/LabCorp. Endocrinology Expected Values and S.I. Unit Conversion Tables [EB/OL]. 2021. [PDF 文档] ↩︎ ↩︎

  8. McConaghy N, Blaszczynski A, Kidson W. Treatment of sex offenders with imaginal desensitization and/or medroxyprogesterone [J]. Acta Psychiatrica Scandinavica, 1988, 77(2): 199-206. DOI: 10.1111/j.1600-0447.1988.tb05101.x ↩︎

  9. Gottesman H G, Schubert D S. Low-dose oral medroxyprogesterone acetate in the management of the paraphilias [J]. Journal of Clinical Psychiatry, 1993, 54(5): 182-188. pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8509348/ ↩︎

  10. Ettinger B, Golditch I M. Medroxyprogesterone Acetate for the Evaluation of Hypertestosteronism in Hirsute Women [J]. Fertility and Sterility, 1977, 28(12): 1285-1288. DOI: 10.1016/S0015-0282(16)42970-5 ↩︎

  11. Drugs.com. Cautions for medroxyPROGESTERone [EB/OL]. ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎

  12. Pfizer. Prescribing Information: PROVERA® [EB/OL]. Drugs@FDA, 2024. accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/011839s083lbl.pdf 【译文】 ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎

  13. 嘉義基督教醫院. 藥品詳細資訊：Medrone 5mg Tablets [EB/OL]. [資訊頁] [仿單] ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎

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