雌二醇凝膠可經皮膚吸收，使用方便，且可完全避免肝臟的首過效應，安全性更高。不過綜合開銷較大。
基本資訊 ¶
Oestrogel®（愛斯妥） ¶
| 地區 | 上架狀態 |
|---|---|
| 中國大陸 | 國藥準字 HJ20171236 進口藥品註冊證號 H20120488 |
| 台灣 | 衛署藥輸字第 013116 號 |
| 香港 | HK-34023 |
- 產品名稱：Oestrogel®（愛斯妥）/ Gynokadin® / EstroGel®
- 有效成分：雌二醇
- 生產企業：比利時法杏製藥廠
- 說明書：大陸版掃描件 | 數位版
- 藥品規格： 0.06% × 80g（含雌二醇 48mg）
各國上市的凝膠產品 ¶
在其它國家/地區可獲取的凝膠包括但不限於：
| 品牌 | EstroGel® | Gynokadin® | Oestraclin® | Organon Estrogel | Estreva® | Sandrena® |
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| 上市地域 | 美國 | 德國 | 西班牙 | 加拿大 | 英國、法國、韓國等 | 歐盟、英國、日本等 |
| 生產企業 | ASCEND Therapeutics | 法杏製藥 | SEID Lab | Organon Canada | Theramex Laboratory | Orion Pharma |
| 規格 | 0.06% × 50g 定量按壓 | 0.06% × 80g 定量按壓 | 0.06% × 80g 鋁塑管 | 0.06% × 80g 定量按壓 | 0.1% × 50g 定量按壓 | 0.1% × 0.5/1 g 每份獨立包裝 每盒 28/91 袋 |
| 仿單 | 英語原文1 中文翻譯 | 德語原文2 | 西班牙語原文 | 患者用仿單 英語全文 | 暫無 | 義大利語原文 |
| 備註 | 法杏製藥子公司 | 每泵 0.5 g |
自制教程 ¶
使用方式與用量 ¶
- 用藥時機： 建議早晨或晚上用2。
- 用法：皮膚外用，塗抹於易於吸收且方便日常活動的部位（如手臂、腹部、臀部或大腿內側）4。以上部位的吸收率大致等同5。無需揉搓，藥品乾燥後不汙染衣物。
雖然諸說明書均推薦用於較大面積的皮膚或儘量攤薄4 1 2，但文獻上缺乏直接支援（例如體外研究6和睪酮凝膠研究7）；有體內研究表明，小面積用藥後的吸收率要高於大面積（攤薄）用藥，體現在雌二醇濃度峰值和累積劑量更高8。
關於用藥部位之輪換，現有說明書僅提示塗於手臂，或未明確作出推薦4 1 2；但據報告也有醫師推薦輪換。無論如何，部位的選擇和用藥面積應以是否易受身體活動影響、皮膚或身體是否感到舒適為準。 - 用量：每天 1～2 計量尺（2～4 泵），即 2.5～5 g 凝膠 2。
在較低劑量（約半尺或一泵）下，也可與補佳樂等口服錠劑合用；此時其更多作為保底之用，可有效避免雌二醇水平回落過低。
資料中每日使用 1 計量尺（2.5 g），雌二醇的穩態血漿濃度平均為 60～80 pg/mL4 2 9，實際可能稍高或略低10。
注意：
- 不應塗抹於粘膜或乳房處 可誘發乳癌！ 4 1 2
- 凝膠含有酒精（乙醇），故有少許酒精氣味；注意避開有傷口的部位使用，否則可能刺激傷口、引起陣痛。未乾燥時遠離明火。1
- 塗抹後應待凝膠乾燥再著衣，以免衣物誤觸1。
- 用後至少一小時避免觸水，或塗抹防曬霜等化妝品，以免影響吸收1 8。
- 如在採血前在其周圍（如上臂）塗抹過凝膠，可能導致雌二醇檢測值錯誤偏大。
- 如發現藥物效果太強或太弱，請向醫生諮詢，以調整劑量。
副作用 4 1 9 ¶
- 靜脈血栓栓塞 遠弱於口服錠劑11
- 噁心、腹瀉、腹痛、腹脹等胃腸道不適
- 紅疹、瘙癢、用藥部位反應
- 乳房觸痛
- 體重變化
- 性功能減退、不育
- 乳腺癌風險增加
- 類流感症狀
成分資訊 ¶
ASCEND Therapeutics. (2023). Prescribing Information, Patient Information & Instructions for Use: Estrogel® 0.06%. Drugs@FDA. 譯文：《雌二醇凝膠（美國 EstroGel）說明書》 ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Besins Healthcare Germany GmbH. (2023). FACHINFORMATION: Gynokadin® Dosiergel. service.besins-healthcare.de/gynokadin/fi/gynokadin-dosiergel-fachinformation-besins-healthcare.pdf ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Groups.io. (2022). DIY Estrogel Guide. groups.io/g/MTFHRT/wiki/30843 ↩︎
Dragicevic, N., Maibach, H. I. (2021). Percutaneous Absorption: Drugs, Cosmetics, Mechanisms, Methods. 5th ed. Boca Raton, US: CRC Press, 175-190. ↩︎
Chanez, J. F., de Lignières, B., Marty, J. P., et al. (1989). Influence of the Size of the Area of Treatment on Percutaneous Absorption of Estradiol in the Rat. Skin Pharmacology, 2(1): 15-21. DOI: 10.1159/000210797 ↩︎
Wang, C., Berman, N., Longstreth, J. A., et al. (2000). Pharmacokinetics of Transdermal Testosterone Gel in Hypogonadal Men: Application of Gel at One Site Versus Four Sites: A General Clinical Research Center Study. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 85(3): 964-969. DOI: 10.1210/jcem.85.3.6437 ↩︎
Järvinen, A., Granander, M., Nykänen, S., et al. (1997). Steady-state pharmacokinetics of oestradiol gel in post-menopausal women: effects of application area and washing. British Journal of Obstetrics and Gynaecology, 104(Suppl 16): 14-18. DOI: 10.1111/j.1471-0528.1997.tb11562.x ↩︎ ↩︎
Naunton, M., Al Hadithy, A. F. Y., Brouwers, J. R. B. J., et al. (2006). Estradiol gel: review of the pharmacology, pharmacokinetics, efficacy, and safety in menopausal women. Menopause, 13(3): 517-527. DOI: 10.1097/01.gme.0000191881.52175.8c ↩︎ ↩︎ ↩︎
Järvinen, A., Bäckström, A.-C., Elfström, C., et al. (2001). Comparative absorption and variability in absorption of estradiol from a transdermal gel and a novel matrix-type transdermal patch. Maturitas, 38(2): 189-196. DOI: 10.1016/S0378-5122(00)00222-X ↩︎
Aly. (2020). Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots. Transfeminine Science. 譯文：《雌激素對凝血功能與血栓風險的影響》 ↩︎