螺内酯是保钾利尿药和醛固酮的特异性拮抗剂,用于治疗心衰、低钾血症和高血压等 1。但是,它也会阻断雄激素受体,从而具有抗雄激素特性;不过螺内酯本身不会使睾酮降低,其阻断效力较弱,需服用较大剂量方可充分起效2 3。
一般对 MtF 而言,和非注射途径的中等剂量雌二醇并用时,睾酮会有大幅下降,但仍高于女性正常范围;顺性别女性用于治疗雄激素相关症状时通常需要 50~200 mg/天,而 MtF 可能需要更高剂量(如 100~300 mg/天,乃至 400 mg/天)方可阻断剩余的雄激素2 4,但随之而来的尿频、高血钾等副作用可能会更严重。
基本信息 ¶
一种常见的国产螺内酯片 |
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- 药品名称:螺内酯片
- 英文名称:Spironolactone Tablets
- 说明书
注意事项 ¶
禁忌症 高钾血症患者切勿服用! 1
开始服用螺内酯前,血钾应小于 5.0 mmol/L,肾功能应正常,服用螺内酯期间定期监测血钾、肌酐和尿酸2 1;
肝功能不全(尤其是肝硬化)患者慎用,因为螺内酯可能损害神经系统,造成昏迷 1;
服用含锂药物(如碳酸锂)者慎用,应定期监测血锂 1;
避免过多食用富钾食品,如香蕉、海带、含钾代用盐等2 1;
不得同时服用其它利钾药物2 1;
多喝水。
使用方式与用量 2 4 ¶
口服。每天 100–400 mg。分多次服用。(部分包装有令人不适的苦味)
副作用 2 5 1 ¶
- 高钾血症:螺内酯最严重的副作用,可导致住院甚至死亡。
- 有以下风险因素者应慎用螺内酯:高年龄(超 45 岁)、肾功能不全、与其它利钾药物合用、钾补剂的服用等。必要时应监测血钾。
- 尿频
- 血压、血容积过低
- 低钠血症
- 慎重与可能影响血钠的药物并用(例如三环类、SSRI 类抗抑郁药)。必要时应监测血钠。
- 头晕
- 疲倦、困乏
- 干皮、皮疹
- 运动失调
- 皮质醇水平升高
- 胃肠道反应,包括恶心、呕吐、腹泻、胃痉挛、胃炎等
- 超敏反应
成分信息 ¶
- 有效成分:螺内酯(Spironolactone)
- 化学名称:17β-羟基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸 γ-内酯
- 分子式:C24H32O4S
- 分子量:416.57
- CAS:52-01-7
- 化学结构式:
Pfizer Labs. Full Prescribing Information: Aldactone (spironolactone) [EB/OL]. Drugs@FDA, 2022. 中译本:《螺内酯(Aldactone)处方说明书》 ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Aly. An Introduction to Hormone Therapy for Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2018. 中译本:《女性倾向跨性别者的激素治疗简介》 ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎ ↩︎
Aly. A Review of Studies on Spironolactone and Testosterone Suppression in Cisgender Men, Cisgender Women, and Transfeminine People [EB/OL]. Transfeminine Science, 2018. 中译本:《对有关使用螺内酯的顺性别男性、顺性别女性和女性倾向跨性别者及其睾酮水平的一系列研究的评述》 ↩︎
Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. [DOI: doi.org/10.1080/26895269.2022.2100644] ↩︎ ↩︎