色普龙(醋酸环丙孕酮)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药物。

醋酸环丙孕酮(Cyproterone Acetate),是一种常用的抗雄药物,常见的商品名有 Androcur®(安得卡),Siterone®等。

醋酸环丙孕酮有很强的孕激素作用!1 mg/24h 的剂量已具有女性排卵抑制作用,而子宫内膜转化剂量为 1–3 mg/24h (Wiki-Table; Endrikat et al., 2011)

基本信息

Androcur®(安得卡)

地区上市状态
中国内地
台湾衛署藥輸字第 012554 號
香港HK-46443

  • 商品名:Androcur®
  • 简称:土色
  • 厂商:拜耳
  • 产地:土耳其
  • 规格:50mg × 50 片,100mg × 30 片
  • 说明书(繁体中文)

Siterone®

  • 商品名:Siterone®
  • 简称:新色
  • 厂商:REX
  • 产地:新西兰
  • 规格:50mg × 50 片,100mg × 50 片

华典®醋酸环丙孕酮片

Huadian

  • 商品名:华典®
  • 简称:国色
  • 厂商:武汉九珑人福药业有限责任公司
  • 批准文号:国药准字 H20056637
  • 规格:50mg × 24 片
  • 说明书

说明

  • 所谓「日色」不是色普龙,请不要误用
  • 所谓「台色」即在台湾出售的 Androcur(「土色」)

使用方式与用量

  • 服用方式:口服(无明显味道)
  • 建议使用剂量:5 ~ 12.5 mg/天1
    • 多项研究发现 10 mg/天左右剂量已可最大程度抑制睾酮,且效果与高剂量一致1。最新发布的《跨性别及性别多元化人群健康护理标准》第八版(SOC 8)亦建议 10 mg/天的剂量2
    • 超出建议剂量会有更大的副作用与健康风险(见下);低于建议剂量可能会使睾酮抑制效果不充分。
    • 可用切药器切为四片(即每份 12.5 mg),每 1 ~ 3 日一服。
  • 达到效果的情况下尽量减少用量。
  • 建议适量补充维生素 B12
  • 停药时须逐步减药。

副作用

  • 脑膜瘤风险:色谱龙可能诱发脑膜瘤,风险与剂量和使用时长正相关。建议尽可能以更小剂量服用;如累积剂量已很大,建议进行核磁共振扫描(MRI)3
  • 抑郁:色普龙会导致抑郁风险升高4。主要原因是色普龙对于生理男性起到了抗雄激素和潜在的糖皮质激素作用,并可能诱发维生素 B12 缺乏5。有必要适量补充维生素 B12
  • 高血压高血糖:色普龙可能会提高体内胰岛素抗性,从而引起血糖偏高6。糖尿病患者应慎用7
  • 血栓乳腺癌风险:与雌二醇合用时可一定程度提高其风险6
  • 高泌乳素水平:色谱龙可明显增加泌乳素水平,且随剂量上升,严重时可引起垂体泌乳素瘤。应定期检查泌乳素水平1
  • 肝毒性:色普龙最严重的副作用,与剂量相关,表现为肝转化酶水平升高;严重时可引起肝衰竭甚至死亡1。使用前应当检查肝功能并定期检查8
  • 暂未明确 过早导入色普龙(尤其高剂量)可能造成乳房发育不良6

成分信息

  • 有效成分:醋酸环丙孕酮(Cyproterone Acetate)
  • 化学名称:6-氯-1α,2α-亚甲基-3,20-二孕酮-4,6-二烯-17α-醋酸酯
  • 分子式:C24H29ClO4
  • 分子量:416.94