比卡鲁胺（Bicalutamide）是一种新型的非甾体类抗雄激素制剂，作用于雄激素受体，阻断其与雄激素的结合，从而实现抗雄效果。比卡鲁胺的拮抗作用远强于螺内酯，故可采用更低的剂量。该药广泛用于男性前列腺癌的治疗，近年来开始应用于 GAHT 治疗当中；但医学方面普遍对这项新用途持谨慎态度¹。价格上则大幅高于色普龙、螺内酯等常规用药。

基本信息 ¶

康士得 / CASODEX ¶

• 药品通用名称：比卡鲁胺片
• 药品英文名称：Bicalutamide Tablets
• 商标持有者：阿斯利康（AstraZeneca）
• 生产企业名称：Corden Pharma GmbH
• 性状：白色薄膜衣片，除去包衣后显白色
• 规格：50mg × 28 片，150mg × 28 片
• 说明书
• 挂网价格：868.83 元（深圳）

中国内地仿制药 ¶

注意事项 ¶

• 据现行《跨性别和多元性别人群健康照护指南》第八版（SOC 8）所述，出于现有 MtF 相关研究资料较少的缘故，现阶段不推荐将比卡鲁胺用于常规 GAHT 治疗²。
• 中、重度肝损害的病人应慎用³。
• 在开始使用前应当检测血清转氨酶水平，并在服药开始 6 个月内定期监测⁴。
• 有遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不得服用。
• 不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。

使用方式与用量 ¶

口服，每日 25~50 mg ⁵

副作用 ¶

• 严重肝脏损伤^{1 4} 如发现请立即停药！
  • 多发生于服药开始的 6 个月内。主要表现为肝转氨酶水平升高，严重时可引起肝衰竭甚至死亡¹。
  • 其它迹象包括：恶心、呕吐、腹痛、疲倦、食欲不振、类似流感的症状（发热）、小便黄赤、黄疸（皮肤/眼球发黄）等^{4 3}。
  • 已有因比卡鲁胺所致严重肝毒性而死亡的 MtF 病例报告¹。
• 肺毒性：极罕见，但可能发展成间质性肺炎、嗜酸性肺炎等严重症状^{3 1 4}。
  • 亚洲人种的这项风险远高于其他人种⁴。
  • 相关迹象包括：气喘或气短、咳嗽、咽喉炎（通常表现为咽痛）等⁴。
• 其它症状：腹泻、便秘、头晕、干皮、瘙痒、皮疹、乏力、水肿、皮肤光线敏感度改变、尿血、尿频、贫血（肾衰竭）等^{6 3}。

成分信息 ¶

• 有效成分：比卡鲁胺
• 化学名称：(±)–N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₄F₄S
• 分子量：430.37